Zərif üzvi sintez üsulu ilə ilk dəfə sintetik üzvi birləşmələr toxuculuq sənayesində tətbiq olunmuşdur. XIX əsrin axırlarında ilk sintetik dərman preparatı və sintetik boyaq maddəsi alındı və kimya-əczaçılıq sənayesi yarandı. XX əsrin ortalarındatəbii maddələrin nümayəndələri (vitaminlər, antibiotiklər) sintez olundu və tətbiq sahəsi tapdı. Sonralar zülallar, nuklein turşuları, lipidlər, karbohidratların ayrı-ayrı nümayəndələri və fraqmentləri sintez olundu. Bu nəinki biomolekulların quruluşunu müəyyən etməyə, eyni zamanda onların funksional fəallığını da izah etməyə imkan yaratdı. Zərif üzvi sintezin inkişafı ilə paralel olaraq mürəkkəb üzvi birləşmələrin, mikroorqanizmlərin istifadə olunmaqla əlınmasına əsaslanan yeni üsulların və eləcə də hüceyrələrin alınmasının – biotexnologiyanın əsası qoyuldu .